JК
Медицинские препараты :: Автор неизвестен
Страница: 46 из 185Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокардию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;
- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток.
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;
- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток.